上海药物研究所烟台分所：医药“源头创新”迈出新步伐

来源：烟台日报-大小新闻

创新药物研发走在最前沿，搭建平台实现技术、设备共享，中国科学院上海药物研究所烟台分所“给力”医药健康产业升级——

医药“源头创新”迈出新步伐

大小新闻9月16日讯（YMG全媒体记者信召红通讯员韩凤萍徐梅霞摄影报道）11个1类新药加快研发脚步，抗肿瘤药物PEG-奥沙利铂有效减轻患者痛苦，SN38脂质体项目走在国内最前沿……走进位于烟台高新区的中国科学院上海药物研究所烟台分所（暨烟台药物研究所，以下简称“烟台分所”），记者被这些医药领域最前沿的科研成果深深震撼。

中国科学院上海药物研究所是国内外著名综合性创新药物研究机构，而位于烟台高新区的烟台分所是其国内唯一一家分所。烟台分所于2015年10月正式筹建，2017年4月揭牌运行，是一所以创新药物和高端制剂研究开发为主，并为烟台制药企业提供优质技术服务的特色研究所。

正式运行短短3年多时间以来，烟台分所通过构建创新药物研发核心技术平台，进行新药发现和临床前综合评价及研究，建立面向社会的高端制剂和创新药物研发与服务公共技术体系，成为烟台创新药物研发领域的人才基地，在人才集聚、源头创新等方面，为全市医药健康产业加快发展增添新动力。

治疗结肠癌有了“更优解”

高端纳米制剂产业化迈出关键一步

近年来，结肠癌发病率呈现增长趋势，已成为我国第三大高发恶性肿瘤。而用于结肠癌一线治疗的化疗药物奥沙利铂，因靶向性差、毒副作用大，往往给患者带来呕吐、身体虚弱、神经损伤等不良反应，严重限制了其临床剂量和疗效。

如何减轻患者痛苦，提高化疗药物的耐受性？眼下，这一问题有了“更优解”。

近日，由烟台分所自主研发的1类新药——抗肿瘤纳米制剂PEG-奥沙利铂胶束进入安全性评价阶段，预计明年完成临床前研究并申报注册，这为高效治疗结肠癌带来了全新可能。

“我们对现有的抗肿瘤药物进行改良，进一步提升了药物的安全性。与市售制剂比较，PEG-奥沙利铂能显著延长奥沙利铂的血液循环时间，大幅降低奥沙利铂的全身、骨髓和免疫毒性，最大耐受剂量提高3倍以上，抗肿瘤活性大幅提升，临床优势显著。”烟台分所纳米制剂实验室负责人付元磊博士向记者介绍道，该药物具有一定的普适性，不仅适用于结肠癌，还适用于乳腺癌、非小细胞肺癌等，具有广阔的市场前景。研发团队将不断推动该药物从实验室走向临床研究，为癌症患者提供更安全可靠的治疗手段。

纳米制剂能够改善现有部分药物临床使用上的不足，提升安全性和疗效，是目前制剂研发的前沿领域。但由于处方和工艺复杂，产业化开发一直是该领域的技术难题。烟台分所通过组建高层次的技术攻关团队，建立质量控制体系和标准，建设规范化中试车间，不断推动产业化进程。其中，最具代表性的是PEG-奥沙利铂胶束和SN38脂质体两个1类新药项目，均出自纳米制剂产业化平台。

科研攻关加码源头创新

11个1类新药研发有序推进

科研成果一步步从实验室构想走到临床实践，科研技术人员所付出的艰辛努力，往往是难以想象的。

付元磊介绍，SN38脂质体项目相较于普通注射剂，其制备工艺非常复杂，在中试过程中技术难度大、耗时久，每个批次的中试放大需要耗时近10天左右，其中有4个工艺步骤必须高效衔接才能保证产品质量，这4个关键工艺步骤就需要连续工作近20个小时才能完成。

“面对技术和工作强度上的挑战，纳米制剂团队中3名党员主动加班加点做实验，感染并带动了身边其他研发人员自发组成‘攻坚队’，集思广益，齐心协力攻克技术难关，终于在4个月内顺利完成了该项目的4个批次中试样品制备，不但保证了产品的质量，还将制备周期缩短了2个月，进一步推进了研发进程。”烟台分所专职书记、副所长张诗敏感慨地说。

烟台分所建有高端制剂、创新药物等10个研发部门和技术平台，研发方向涉及先导化合物的设计与发现、化合物的活性筛选、药理药效、药物代谢和早期安全性评价研究，以及高端制剂研究（纳米制剂、靶向制剂、缓/控释制剂和智能释药系统）等，发挥在全市创新联盟中的龙头带动作用，强化医药健康产业科研攻关，为全市医药健康产业转型升级、突破发展作出积极贡献。

迄今，烟台分所共开展了21个新药及仿制药研发，其中11个1类新药、高端制剂新药3个、仿制药7个，涉及恶性肿瘤、心脑血管疾病、代谢性疾病等重大疾病领域，4个1类新药已经进入临床前研究，预计2021年申报临床。

大型科学仪器开放共享

提供15000多项技术、检测服务

不仅是聚焦医药健康前沿技术领域搞研发，烟台分所还瞄准地方需求，为全市医药健康企业提供仪器设备共享、技术咨询、人才培养等相关服务，加快科技成果在烟台的转移转化，积极培育新的经济增长点。

在位于研究所一楼的实验区，记者看到各个实验室里摆放着各式专业仪器设备，包括核磁共振波谱仪、X射线衍射仪、高效液相色谱仪、冷冻干燥机等。这些仪器设备共有790台（套），总投资4800余万，涵盖化合物及制剂的制备、检测、质量控制以及活性筛选和早期安全性评价等领域，光是进口设备就有200多台。

其中，核磁共振波谱仪主要通过碳谱和氢谱进行有机化合物的结构解析，为制药领域和化工领域的必备检测设备。“该仪器价格昂贵，一般中小制药企业都难以购买，但我所通过大型科学仪器共享，将该设备对外开放，提供检测技术服务。”核磁实验室技术人员介绍。

烟台分所先后与绿叶制药、上海药物所、湖北午时药业有限公司、鲁东大学等国内多家知名制药企业、研究院所和高校进行合作，对外技术合作与技术服务项目总数70余项，并为烟台制药企业提供了15000余项技术或检测服务。

“作为行业内高端制剂与创新药物科技成果集成化基地，研究所可以将我市相关的研发力量进行有效集中，为我市医药健康产品研发提供一个高效、便利、经济的技术服务平台，不仅大幅减少了企业的研发成本，同时可以促进我市生物医药行业集聚和快速发展。”张诗敏表示，未来，烟台分所将继续发挥基础研究和创新药物研发优势，针对恶性肿瘤、糖尿病等严重危害我国人民生命健康重大疾病领域进行新药研发，并持续为烟台制药企业提供技术支撑和保障，加快推进医药健康产业转型升级，为提升区域新药研究开发和制药领域综合实力贡献力量。

责任编辑：伟业